Matéria-prima API em estoque Pharma Grau de alta qualidade SR9011 CAS 1379686-29-9 para musculação
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Uso
SR9011 é um agonista REV-ERBα/β com IC50s de 790 nM e 560 nM para REV-ERBα e REV-ERBβ, respectivamente.Pode tratar o câncer.
O infarto do miocárdio é uma das doenças com maior taxa de mortalidade das doenças cardiovasculares.O infarto do miocárdio é causado por estenose ou espasmo da artéria coronária, resultando em isquemia miocárdica aguda ou persistente e hipóxia, e morte celular miocárdica.Várias citocinas pró-inflamatórias como a interleucina-1β (IL-1β) e o fator de necrose tumoral-α (TNF-α) estão envolvidas no remodelamento miocárdico3.O SR9011 é um agonista REV-ERBα/β, um membro da família de receptores nucleares, e estudos descobriram que ele pode regular o metabolismo de tecidos biológicos.Huang Guodong descobriu que o SR9011 desempenha um papel importante na regulação do ritmo dos genes da autofagia no peixe-zebra.
O terminal C da proteína da família SR9011 não possui um domínio de ligação ao ligante, mas pode inibir a expressão da proteína Rev-erb recrutando o fator repressor do receptor nuclear e a histona desacetilase 3, etc. A histona desacetilase 3 é um agonista de Rev-erb e uma pequena sonda química de moléculas.Fontaine relatou pela primeira vez no Chemicalbook que existe uma correlação entre SR9011 e inflamação, e SR9011 pode inibir a expressão de Tr4, controlando assim o sinal inflamatório.Estudiosos estrangeiros descobriram que em macrófagos humanos, o aumento da expressão de mRNA de SR9011 por métodos farmacológicos leva diretamente a uma diminuição na expressão de mRNA do fator pró-inflamatório interleucina-6.
Sinônimo:
| 1-Pirrolidinacarboxamida, 3-[[[(4-clorofenil)metil][(5-nitro-2-tienil)metil]amino]metil]-N-pentil- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Clorobenzil)[(5-nitro-2-tienil)metil]amino}metil)-N-pentil-1-pirrolidinacarboxamida |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Pesquisa:
Pesquisa in vitro:
O SR9011 aumentou a atividade repressora dependente de REV-ERB de forma dependente da dose e o repórter de luciferase responsivo a RE4 (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 reprime potente e potentemente a transcrição em um ensaio de cotransfecção usando REV-ERBα de comprimento total junto com um gene repórter de luciferase dirigido pelo promotor Bmal1 (SR9011 IC50 = 620nM).SR9011 inibe a expressão de mRNA de BGAL1 em células HepG2 de maneira dependente de REV-ERBα/β[1] SR9011 inibe a proliferação de linhagens de células de câncer de mama independentemente de seu status de ER ou HER2.SR9011 parece pausar o ciclo celular das células de câncer de mama antes da fase M.A ciclina A (CCNA2) foi identificada como um gene alvo direto do REV-ERB, sugerindo que a inibição da expressão dessa ciclina pelo SR9011 pode mediar a parada do ciclo celular.O tratamento com SR9011 resultou em aumento de células na fase G0/G1 e diminuição de células nas fases S e G2/M, sugerindo que a ativação de REV-ERB pode resultar em uma transição reduzida da fase G1 para a fase S e/ou fase S.
Pesquisa física:
O SR9011 apresentou exposição plasmática razoável, portanto, a expressão de genes responsivos a REV-ERB foi examinada nos fígados de camundongos tratados com diferentes doses de SR9011 por 6 dias.O gene inibidor do ativador do plasminogênio tipo 1 (Serpine1) é um gene alvo do REV-ERB e apresentou repressão dose-dependente da expressão em resposta ao SR9011.Os genes do colesterol 7α-hidroxilase (Cyp7a1) e da proteína de ligação do elemento de resposta ao esterol (Srepf1) também mostraram responder ao REV-ERB e foram inibidos de forma dependente da dose com quantidades crescentes de SR9011.Após 12 dias em condições D:D, os camundongos foram injetados com uma dose única de SR9011 ou veículo em CT6 (expressão máxima de Rev-erbα).As injeções do veículo não resultaram na interrupção da atividade locomotora rítmica circadiana.No entanto, a administração de uma única dose de SR9011 resultou em perda da atividade locomotora durante a fase escura dos indivíduos.A atividade normal retorna no próximo ciclo circadiano, consistente com a depuração da droga em menos de 24 horas.Sob condições de escuridão constante, a redução dependente de SR9011 no comportamento de roda em camundongos foi dependente da dose, e a potência (ED50 = 56 mg/kg) foi semelhante à da inibição mediada por SR9011 do gene de resposta REV-ERB, Srebf1 , in vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].